Protidestičkové (antiagregační) léky
Do této skupiny patří sloučeniny, které tlumí schopnost krevních destiček se shlukovat (takzvaná agregace destiček). Patří sem zejména kyselina acetylsalicylová (ASA), která se řadí do skupiny nesteroidních protizánětlivých léků. ASA užívaná v malé dávce 100 miligramů denně má uspokojivý efekt na snížení krevní srážlivosti, aniž by se ve velké míře vyskytovaly nežádoucí účinky. Efekt léku přetrvává několik dnů, a proto se musí vysadit s předstihem před plánovanou operací.
Nejpoužívanějšími léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou jsou Anopyrin a Godasal. Najdeme je v medikaci většiny pacientů léčících se se srdcem. K dispozici je ovšem i varianta injekční (Kardegic), která se obvykle jednorázově aplikuje v rámci odborné první pomoci při infarktu.
Anopyrin
Forma: Tablety. Obecně se podává dlouhodobě jedna tableta o síle 100 miligramů denně na ředění krve a nárazově tableta o síle 400 miligramů 3–4x denně při horečce či bolestech.
Princip účinku: Kyselina acetylsalicylová tlumí funkci některých enzymů. V malých dávkách narušuje funkci krevních destiček vytvářet krevní sraženinu a tím působí proti srážení krve. Ve vyšších dávkách může snižovat horečku a působit proti bolesti.
Hlavní nežádoucí účinky: Anopyrin zvyšuje riziko krvácivých stavů, při trvalém užívání lehce roste riziko krvácivé mozkové příhody a poškození sliznice žaludku, kterou kyselina acetylsalicylová dráždí. Riziko vzniku žaludečních vředů je však při užívání Anopyrinu velmi malé (riziko roste až při kombinacích s jinými podobnými léky). Léky na bázi kyseliny acetylsalicylové v žádném případě nesmí být podány dětem, kdy hrozí riziko vzniku Reyova syndromu.
Cena: Anopyrin 400 mg 10 tablet stojí cca 26–35 Kč, lék je volně prodejný.
Godasal
Forma: Tablety. Podává se dlouhodobě jedna tableta o síle 100 miligramů denně na ředění krve a nárazově tableta o síle 500 miligramů 3–4x denně při horečce či bolestech.
Princip účinku: Tlumí funkci některých enzymů. V malých dávkách narušuje funkci krevních destiček vytvářet krevní sraženinu a tím působí proti srážení krve. Ve vyšších dávkách může snižovat horečku a působit proti bolesti. V dávkách, v jakých se Godasal většinou podává, se projevují prakticky pouze jeho účinky na ředění krve. Z toho důvodu se podává u ischemické choroby srdeční jako prevence infarktu a jako prevence ischemických mozkových příhod u anginy pectoris, u pacientů s ischemickou chorobou dolních končetin. Ve vyšší dávce lze podat i proti horečce a bolestem, na tyto obtíže se však podávají spíše jiné preparáty.
Hlavní nežádoucí účinky: Godasal zvyšuje riziko krvácivých stavů, při trvalém užívání lehce roste riziko krvácivé mozkové příhody a poškození sliznice žaludku, kterou kyselina acetylsalicylová dráždí. Riziko vzniku žaludečních vředů je však při užívání Godasalu velmi malé (riziko roste až při kombinacích s jinými podobnými léky). Léky na bázi kyseliny acetylsalicylové v žádném případě nesmí být podány dětem, neboť hrozí riziko vzniku Reyova syndromu.
Cena: Godasal 500 mg 20 tablet stojí cca 60 Kč, lék je volně prodejný.
Kardegic
Forma: Injekce. Kardegic se podává nitrožilně, obvykle ve vozech RZP nebo na ambulanci, kam nemocný přichází. Jde tedy o akutně podávaný lék, aplikovaná dávka obsahuje 500 miligramů účinné látky.
Princip účinku: Řadí se mezi léky známé jako antiagregancia, tedy ovlivňující srážlivost krevních destiček. Účinnou sloučeninou preparátu je derivát kyseliny acetylsalicylové. Kyselina acetylsalicylová tlumí funkci některých enzymů. V malých dávkách narušuje funkci krevních destiček vytvářet krevní sraženinu a tím působí proti srážení krve. Ve vyšších dávkách může snižovat horečku a působit proti bolesti. Kardegic se podává akutně u srdečního infarktu a u nově vzniklé nebo zhoršené anginy pectoris. Kardegic se podává nitrožilně, obvykle ve vozech RZP nebo na ambulanci, kam nemocný přichází. Jedná se o akutně podávaný lék.
Hlavní nežádoucí účinky: Kardegic, podobně jako jemu příbuzné léky, může zvýšit riziko krvácivých stavů, vzhledem k jeho nárazovému akutnímu využití se však nežádoucí účinky většinou nepozorují. Léky na bázi kyseliny acetylsalicylové v žádném případě nesmí být podány dětem, protože hrozí riziko vzniku Reyova syndromu.
Cena: Kardegic stojí cca 724,72 Kč, je na lékařský předpis.
Klopidogrel
Je to sloučenina potlačující funkci destiček. Jedná se o účinnou látku relativně drahých léků, jako je například Plavix či Trombex. Tyto léky se obvykle užívají buď trvale při alergii na kyselinu acetylsalicylovou, nebo po určitou dobu od zavedení nějakého umělého materiálu do krevní cévy (například zavedení stentu při koronarografii). Klopidogrel má velmi dobré účinky a brání uzavírání umělých materiálů v cévách krevními sraženinami. Nevýhodou je již zmíněná vyšší cena.
Plavix
Forma: Tablety. V případě akutního stavu, jako je infarkt myokardu, se podávají až čtyři 75miligramové tablety (tedy dávka 300 miligramů), při chronickém podávání se většinou předepisuje 1 tableta o síle 75 miligramů denně.
Princip účinku: Klopidogrel účinkuje na úrovni metabolismu krevních destiček. Narušuje receptory na jejich povrchu a tím snižuje jejich schopnost se shlukovat a vytvářet krevní sraženinu. Plavix se užívá samotný nebo v kombinaci s jinými léky na ředění krve. Spolu s léky obsahujícími kyselinu acetylsalicylovou (Aspirin, Anopyrin, Godasal a jiné) se podává po určitou dobu od zavedení stentů do tepen (například stenty srdečních tepen při léčbě infarktu srdce nebo stenty tepen dolních končetin při ICHDK), neboť snižuje riziko jejich uzávěru. Kromě toho se Plavix podává v kombinaci s dalšími léky nárazově při léčbě akutního infarktu. Dlouhodobě lze podávat samotný Plavix jako alternativu za léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou (již výše zmíněný Aspirin, Anopyrin, Godasal), a to v tom případě, kdy má pacient na tyto léky alergii nebo jinou nesnášenlivost. Mezi indikace podávání pak patří angina pectoris, ischemická choroba dolních končetin, prevence opakování infarktu a ischemické mozkové mrtvice.
Hlavní nežádoucí účinky: Plavix zvyšuje riziko krvácivých stavů včetně krvácení z nosu, krvácení do trávicího traktu a krvácivé mozkové mrtvice. Vzácně může jeho užívání doprovázet výrazný pokles bílých krvinek nebo destiček. Obecně je však riziko vzniku nežádoucích účinků nižší než u léků obsahujících kyselinu acetylsalicylovou.
Z generik se jedná o Clopidogrel Mylan, Clopidogrel Accord, Clopidogrel Actavis, Clopidogrel AL, Clopidogrel Apotex, Clopidogrel Teva. Plavix je originální přípravek.
Cena: Generika se pohybují dle síly v rozmezí od 93 Kč do 1 100 Kč, léky jsou jen na předpis.
Trombex
Forma: Tablety. V případě akutního stavu, jako je infarkt myokardu, se podávají až čtyři 75miligramové tablety (to je dávka 300 miligramů), při chronickém podávání se většinou předepisuje 1 tableta o síle 75 miligramů denně.
Princip účinku: Klopidogrel účinkuje na úrovni metabolismu krevních destiček. Narušuje receptory na jejich povrchu a tím snižuje jejich schopnost se shlukovat a vytvářet krevní sraženinu. Trombex se užívá samotný nebo v kombinaci s jinými léky na ředění krve. Spolu s léky obsahujícími kyselinu acetylsalicylovou (například Aspirin, Anopyrin, Godasal) se Trombex podává po určitou dobu od zavedení stentů do tepen (stenty srdečních tepen při léčbě infarktu srdce nebo stenty tepen dolních končetin při ICHDK), kdy snižuje riziko jejich uzávěru. Kromě toho lze Trombex v kombinaci s dalšími léky podat nárazově při léčbě akutního infarktu. Dlouhodobě je možné podávat samotný Trombex jako alternativu za léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou (Aspirin, Anopyrin, Godasal), a to v tom případě, kdy má pacient na tyto léky alergii nebo jinou nesnášenlivost. Mezi indikace podávání patří angina pectoris, ischemická choroba dolních končetin, prevence opakování infarktu a ischemické mozkové mrtvice.
Hlavní nežádoucí účinky: Trombex zvyšuje riziko krvácivých stavů včetně krvácení z nosu, krvácení do trávicího traktu a krvácivé mozkové mrtvice. Vzácně může jeho užívání doprovázet výrazný pokles bílých krvinek nebo destiček. Obecně je však riziko vzniku nežádoucích účinků nižší než u léků obsahujících kyselinu acetylsalicylovou.
Cena: Pohybuje se dle síly daného přípravku v rozmezí od 100 Kč do 300 Kč. Trombex je na předpis.
Kombinované léky s kyselinou acetylsalicylovou a klopidogrelem
Jedná se například o léky Duoplavin a Duocover.
Duoplavin
Forma: Tablety. Lék se vyrábí v podobě tablet o síle 75/75–75/100 miligramů (75 miligramů klopidogrelu a 75–100 miligramů kyseliny acetylsalicylové). Běžná dávka je 1 tableta denně.
Princip účinku: Jedná se o kombinovaný preparát, který obsahuje dvě účinné látky – kyselinu acetylsalicylovou a klopidogrel (clopidogrel). Kyselina acetylsalicylová patří mezi nesteroidní protizánětlivé léky a v dávce přítomné v tomto léku je její hlavní účinek protisrážlivý díky tlumení funkce krevních destiček. Klopidogrel působí také protidestičkově, ale poněkud jiným mechanismem. Účinkuje na úrovni metabolismu krevních destiček, narušuje receptory na jejich povrchu a tím snižuje jejich schopnost se shlukovat a vytvářet krevní sraženinu. Efekty obou účinných sloučenin se sčítají. Duoplavin se podává pacientům, kteří jsou indikováni k užívání dvou různých protidestičkových léků (duální antiagregace). Může jít o pacienty s některými formami ischemické choroby srdeční, s ischemickou chorobou dolních končetin a podobně. Poměrně často se jedná o pacienty, u nichž byl do některé z tepen v těle zaveden stent k jejímu roztažení, protože dvě protidestičkové sloučeniny lépe brání uzávěru stentu. Duoplavin lze použít i na ředění krve po operaci.
Hlavní nežádoucí účinky: Duoplavin zvyšuje riziko krvácivých stavů včetně vzniku petechií, krvácení z nosu, krvácení do trávicího traktu a krvácivé mozkové mrtvice. Vzácně může jeho užívání doprovázet výrazný pokles počtu bílých krvinek nebo destiček.
Cena: Duoplavin stojí 583,55 Kč a je na recept s různým doplatkem.
Novým lékem na ředění krve je Ticagrelor
Jedná se o lék Brilique, který podobně jako klopidogrel ovlivňuje krevní destičky. Využití má tedy podobné jako léky s obsahem klopidogrelu, podle studií má zřejmě dokonce vyšší účinnost a nižší výskyt nežádoucích účinků. Limitujícím faktorem je prozatím vyšší cena.
Brilique
Forma: Tablety. Brilique se vyrábí ve formě tablet o síle 90 miligramů a běžná dávka jsou 2 tablety denně (obvykle jedna ráno a jedna večer, v akutních stavech se ovšem podávají obě tablety najednou). Celková doba podávání může být až 1 rok. Brilique se v určitých indikacích hodí do kombinace s jinými protisrážlivými léky, například s léky obsahujícími kyselinu acetylsalicylovou nebo warfarin.
Princip účinku: Jde o protisrážlivý lék ovlivňující krevní destičky. Jeho účinnou složkou je sloučenina ticagrelor. Ticagrelor účinkuje na některé receptory krevních destiček (trombocytů) a narušuje jejich srážení. Je zde jistá podobnost se sloučeninou klopidogrel (například léky Plavix, Trombex, Zyllt a jiné), ale oproti ní účinkuje ticagrelor přímo bez dalších metabolitů a jeho účinek je vratný. Celkově je dle studií považován za účinnějšího a bezpečnějšího kolegu klopidogrelu.
Hlavní nežádoucí účinky: Nežádoucím účinkem je nadměrnější krvácení. Množství případů závažného krvácení po Brilique není ovšem vyšší než u preparátů obsahujících sloučeninu klopidogrel. Dále byly popisovány neurčité a nevýznamné trávicí obtíže a zvýšení koncentrace kyseliny močové v krvi.
Cena: Lék stojí 1 939,43 Kč, doplatek činí 1 846 Kč. Brilique je na lékařský předpis.
Cilostazol
Cilostazol je méně známou protidestičkovou sloučeninou.
Cilostazol je obsažen v některých lécích podávaných u ischemické choroby dolních končetin (například lék Noclaud, Claudienne, Pladizol a podobně).
Noclaud
Forma: Tablety. Preparát se vyrábí ve formě tablet o síle 50 a 100 miligramů a běžná dávka u dospělého člověka je 50–100 miligramů 2x denně.
Princip účinku: Noclaud je inhibitor fosfodiesterázy, který svým účinkem narušuje schopnost destiček se shlukovat a vytvářet krevní sraženiny. Noclaud se využívá především v terapii ischemické choroby dolních končetin, kdy zlepšuje prokrvení tkání dolních končetin a tlumí bolesti nohou při chůzi (klaudikační bolesti). Je samozřejmě nutné mít na paměti, že základem konzervativní terapie ICHDK je vždy zanechání kouření a léky je nutno chápat spíše jako podpůrnou formu léčby.
Hlavní nežádoucí účinky: Nejsou příliš časté a nebývají závažné. Někteří lidé popisují bolesti hlavy a trávicí obtíže, bušení srdce, otoky tkání a alergické reakce.
Cena: Odvíjí se od síly a velikosti balení, tedy od 310 Kč do 456 Kč, s doplatkem 68 Kč nebo 31 Kč. Noclaud je na lékařský předpis.
Claudienne
Forma: Tablety. Preparát se vyrábí ve formě tablet o síle 50 a 100 miligramů a běžná dávka u dospělého člověka je 50-100 miligramů dvakrát denně.
Princip účinku: Claudienne je inhibitor fosfodiesterázy, který svým účinkem narušuje schopnost destiček se shlukovat a vytvářet krevní sraženiny. Claudienne se využívá zvláště v terapii ischemické choroby dolních končetin, kdy zlepšuje prokrvení tkání dolních končetin a tlumí bolesti nohou při chůzi (klaudikační bolesti). Je samozřejmě nutné mít na paměti, že základem konzervativní terapie ICHDK je vždy zanechání kouření a léky je nutno chápat spíše jako podpůrnou formu léčby.
Hlavní nežádoucí účinky: Nejsou příliš časté a nebývají závažné. Někteří lidé popisují bolesti hlavy a trávicí obtíže, bušení srdce, otoky tkání a alergické reakce.
Cena: Záleží na síle a velikosti balení, tedy od 258 Kč do 1 00 Kč, s doplatkem 137 Kč až 575 Kč. Přípravek je na lékařský předpis.
Pladizol
Forma: Tablety. Preparát se vyrábí ve formě tablet o síle 100 miligramů a běžná dávka u dospělého člověka je 100 miligramů 2x denně.
Princip účinku: Jde o inhibitor fosfodiesterázy, který svým účinkem narušuje schopnost destiček se shlukovat a vytvářet krevní sraženiny. Pladizol se využívá zvláště v terapii ischemické choroby dolních končetin, neboť zlepšuje prokrvení tkání dolních končetin a tlumí bolesti nohou při chůzi (klaudikační bolesti). Je samozřejmě nutné mít na paměti, že základem konzervativní terapie ICHDK je vždy zanechání kouření a léky je nutno chápat spíše jako podpůrnou formu léčby.
Hlavní nežádoucí účinky: Nejsou příliš časté a nebývají závažné. Někteří lidé popisují bolesti hlavy a trávicí obtíže, bušení srdce, otoky tkání a alergické reakce.
Cena: Pohybuje se okolo 260 Kč, doplatek činí cca 20 Kč. Lék je na recept.
Tiklopidin
Tiklopidin je méně známou protidestičkovou látkou.
Existuje například v preparátech Apo-Tic a Tagren, které se využívají v neurologii a kardiologii (ale méně často než výše zmíněné „klasické“ protidestičkové léky, jako je kyselina acetylsalicylová a klopidogrel).
Apo-Tic
Forma: Tablety. Apo-Tic se vyrábí v podobě tablet o síle 250 miligramů a běžnou dávkou pro dospělého člověka jsou 2 tablety denně. Bez doporučení lékaře nesmí být lék užíván.
Princip účinku: Apo-Tic patří mezi takzvaná protidestičková léčiva, účinkuje totiž na úrovni metabolismu krevních destiček. Narušuje receptory umístěné na povrchu krevních destiček a tím snižuje jejich schopnost se shlukovat a vytvářet krevní sraženinu. Apo-Tic se užívá samotný nebo v kombinaci s jinými léky na ředění krve. Obvyklou indikací je prevence ischemické mozkové mrtvice u pacientů, kteří ji již v minulosti prodělali (včetně tranzitorní ischemické ataky), některé formy ischemické choroby dolních končetin a prevence uzavírání srdečních stentů, které byly implantovány z důvodu ischemické choroby srdeční. Přípravek je obecně vhodný spíše pro ty pacienty, u nichž nelze použít jiná protidestičková léčiva, jedná se o lék druhé volby, důvodem jsou častější nežádoucí účinky.
Hlavní nežádoucí účinky: Užívání může znamenat riziko krvácivých stavů včetně krvácení z nosu, krvácení do trávicího traktu a krvácivé mozkové mrtvice. Vzácněji může jeho užívání doprovázet výrazný pokles bílých krvinek nebo destiček. Uživatelé si poměrně často stěžují na trávicí obtíže, bolesti hlavy a alergické reakce, u řady z nich bylo pozorováno zvýšení jaterních testů.
Cena: Odvíjí se od síly a velikosti balení, tedy cca od 100 Kč do 267 Kč, doplatek se pohybuje od 50 Kč do 100 Kč. Lék je na recept.
Tagren
Forma: Tablety. Tagren se vyrábí v podobě tablet o síle 250 miligramů a běžnou dávkou pro dospělého člověka jsou 2 tablety denně. Bez doporučení lékaře nesmí být lék užíván.
Princip účinku: Tagren patří mezi takzvaná protidestičková léčiva, účinkuje totiž na úrovni metabolismu krevních destiček. Narušuje receptory umístěné na povrchu krevních destiček a tím snižuje jejich schopnost se shlukovat a vytvářet krevní sraženinu. Tagren se užívá samotný nebo v kombinaci s jinými léky na ředění krve. Obvyklou indikací je prevence ischemické mozkové mrtvice u pacientů, kteří ji již v minulosti prodělali (včetně tranzitorní ischemické ataky), některé formy ischemické choroby dolních končetin a prevence uzavírání srdečních stentů, které byly implantovány z důvodu ischemické choroby srdeční. Přípravek je obecně vhodný spíše pro ty pacienty, u nichž není možné použít jiná protidestičková léčiva, jedná se o lék druhé volby, důvodem jsou častější nežádoucí účinky.
Hlavní nežádoucí účinky: Tagren zvyšuje riziko krvácivých stavů včetně krvácení z nosu, krvácení do trávicího traktu a krvácivé mozkové mrtvice. Vzácněji může jeho užívání doprovázet výrazný pokles bílých krvinek nebo destiček. Uživatelé si poměrně často stěžují na trávicí obtíže, bolesti hlavy a alergické reakce, u řady z nich bylo pozorováno zvýšení jaterních testů.
Cena: Lék stojí okolo 100 Kč a doplatek činí cca 50 Kč. Tagren je na lékařský předpis.
Léky působící proti koagulačním faktorům (antikoagulační léky)
Tuto skupinu lze rozdělit do několika podskupin.
1) Warfarin – účinná látka warfarin tlumí jednu z cest koagulační kaskády tím, že blokuje tvorbu některých koagulačních faktorů v játrech. Jedná se o široce užívaný lék. Výhodou je možnost podávání v tabletkách, nevýhodou je pomalý nástup a ústup účinku (obvykle několik dnů). Účinnost warfarinu se kontroluje z krevního náběru jako takzvaný Quick test neboli test INR. Hodnota INR vypovídá o tom, kolikrát pomaleji se vlivem warfarinu dotyčnému člověku sráží krev oproti normě. INR 1,7 tak znamená, že se krev sráží 1,7x pomaleji. Jako účinná a přitom bezpečná hladina warfarinu se udává INR 2–3, to znamená, že se krev sráží 2–3x pomaleji než normálně. Předávkování warfarinem i při správném užívání je relativně časté. V případě potřeby rychlého snížení INR lze podat protilátku, kterou jsou preparáty obsahující vitamin K (obvykle lék Kanavit). Stejně tak lze podat mraženou plazmu, která obsahuje chybějící koagulační faktory. Vzhledem ke schopnosti warfarinu těžce poškodit plod nesmí být lék Warfarin užíván v těhotenství.
Warfarin
Forma: Tablety
Princip účinku: Blokuje koagulační kaskádu. Warfarin snižuje množství aktivního vitaminu K, který je potřeba pro tvorbu řady srážecích faktorů.
Hlavní nežádoucí účinky: Kvůli celkově zvýšenému nebezpečí krvácení by neměli užívat Warfarin pacienti s žaludečními vředy a s předchozí krvácivou cévní mozkovou příhodou. Hrozí předávkování.
Warfarin působí proti vitaminu K a stejně tak vitamin K působí proti warfarinu.
Warfarin je silně teratogenní. To znamená, že způsobuje vznik vrozených vývojových vad u plodu. Těhotná žena tedy v žádném případě nesmí warfarin dostávat. Je-li nutno jí z lékařských důvodů snížit srážlivost krve, musí se používat nízkomolekulární heparin.
Warfarin rád reaguje s řadou běžně užívaných léků (jako jsou některá antibiotika), které různě mění jeho účinnost.
Warfarin podaný samotný může způsobit takzvané warfarinové kožní nekrózy, kdy dojde k odumírání částí kůže. Důvodem je fakt, že krátce po podání může warfarin paradoxně srážlivost krve dočasně zvýšit. Z toho důvodu by při zahájení terapie warfarinem měl být podáván několik dnů ještě jiný lék na ředění krve, většinou nízkomolekulární heparin.
Když se warfarin začne pravidelně podávat, začne účinkovat až za 3–5 dnů od první dávky. Během této doby je nutné podávat injekčně nízkomolekulární hepariny. Jakmile začne warfarin účinkovat, nízkomolekulární heparin se vysadí. Před jakýmikoliv operačními výkony se musí warfarin naopak s dostatečným předstihem vysadit. Jinak by samozřejmě hrozilo, že člověk u operace vykrvácí. Pacient by si měl pamatovat hlavně to, že musí před jakýmkoliv plánovaným zákrokem o užívání warfarinu lékaři říci.
Cena: Odvíjí se od síly a velikosti balení, tedy od 149 Kč do 185 Kč, a doplatek na sílu 3 mg je cca 28 Kč, síla 5 mg je bez doplatku. Lék je na recept.
2) Heparin – účinná látka heparin také blokuje koagulační kaskádu, ale trochu jiným mechanismem než warfarin. Aplikuje se v injekční formě a slouží zejména v léčbě akutních stavů (například při srdečním infarktu, u plicní embolie apod.). Mezi výhody patří velmi krátký poločas účinku (vymizí do několika hodin po aplikaci) a možnost jeho účinek kdykoliv zvrátit podáním protilátky (sloučenina protamin).
Účinnost heparinu se může zkontrolovat z krevního náběru pomocí testu APTT. Podobně jako INR nám APTT udává, kolikrát pomaleji se dotyčnému sráží krev oproti normě, a ideální účinnou hodnotou je APTT 2–3. Podává-li se heparin nitrožilně kontinuálně dávkovací pumpou, měl by se test APTT pravidelně kontrolovat – neúmyslné předávkování do šílených hodnot je u heparinu velice snadné.
Nízkomolekulární hepariny
Tyto látky tlumí jeden z koagulačních faktorů a tím narušují koagulační kaskádu. Obvykle se podávají v malých dávkách každý den v nemocnici ležícím pacientům jako prevence vzniku žilní trombózy. Ve velkých dávkách jsou ve zdravotnických zařízeních ekvivalentem warfarinu. Podávají se ve formě podkožních injekcí, které se obvykle aplikují do břicha (a způsobují modřiny). Hlavní výhodou je velmi malé riziko předávkování a velmi rychlý nástup a odeznění účinku (účinek vymizí cca do 12–24 hodin od aplikace). Nevýhodou je, že proti nim neexistuje žádná protilátka a v případě podání prostě musíme počkat, až jejich účinek vymizí. Účinnost nízkomolekulárních heparinů se může kontrolovat z krevního náběru pomocí hodnot anti-Xa. Hodnota anti-Xa okolo 0,4 představuje preventivní účinnost, hodnoty 0,8–1,2 představují vysokou terapeutickou účinnost.
Mezi zástupce této skupiny léků patří například Clexane, Fraxiparine nebo Zibor.
Heparin
Forma: Injekce. Injekční lahvička, injekční roztok, 1X10ML pro subkutánní/intravenózní podání.
Princip účinku: Heparin je katalyzující kofaktor pro antitrombin. Antitrombin III (AT III) je α2-globulin syntetizovaný v játrech. Je přirozeným inhibitorem trombinu (F IIa) a dalších sérových proteáz (F IXa, Xa, XIa), se kterými vytváří ireverzibilní komplex. Heparin uvolňuje lipoproteinovou lipázu z endotelií, což podmiňuje jeho antilipidemický účinek. Dále snižuje adhezivitu destiček k endotelu, snižuje vyplavování destičkového růstového faktoru a vykazuje mírný antihistaminový účinek. Podává se k ředění krve po operaci. Heparin je účinný jen při intravenózním (bezprostřední účinek) či subkutánním (účinek cca po 2 hodinách) podávání. Intramuskulární podání se nedoporučuje kvůli nebezpečí vzniku hematomů v místě vpichu. Pro plnou antikoagulaci se podává 2x denně dávka 0,01 ml na 1 kg hmotnosti pacienta buď nízkomolekulární heparin (například Fraxiparine, Clexane), nebo se podává nefrakcionovaný heparin i.v. za použití perfuzoru. Bezprostředně po podání se heparin váže na receptory endotelií buněk cév. Heparin neprostupuje placentou ani do mateřského mléka, takže lze použít v těhotenství.
Hlavní nežádoucí účinky: Krvácení je hlavním nežádoucím účinkem terapie heparinem. Pozoruje se častěji u nemocných léčených terapeutickými dávkami než při podávání dávek profylaktických. Velké krvácení se objevuje od 1 do 10 % léčených nemocných. Heparin může též indukovat trombocytopenii (tvorba protilátek proti destičkovému faktoru). Při dlouhodobém podávání se může objevit osteoporóza.
Cena: Heparin stojí 490,08 Kč, doplatek pro pacienta činí 372,77 Kč. Lék je na recept.
Pradaxa
Je moderní protisrážlivý lék, který se teprve začíná využívat. Účinnou látkou je sloučenina dabigatran, která opět v jistém bodě blokuje koagulační kaskádu. Mezi výhody patří užívání v tabletové formě a minimální možnost předávkování při správném užívání. Pradaxa se využívá při prevenci a léčbě hluboké žilní trombózy, plicní embolie a jako prevence mozkové mrtvice při fibrilaci síní. Velkou výhodou Pradaxy je existence speciální protilátky, která může v případě nutnosti účinek Pradaxy téměř okamžitě vyrušit (preparát Praxbind).
Forma: Tablety. Běžná dávka pro dospělého člověka je 110–150 miligramů, podávaná 2x denně.
Princip účinku: Pradaxa je inhibitorem trombinu, který má nezastupitelnou roli ve srážlivosti krve, tím se sníží riziko vzniku krevních sraženin. Pradaxa je využívána v ortopedii, kdy je pacientům podávána po operačních zákrocích (zejména totální endoprotézy) jako prevence vzniku hluboké žilní trombózy a na ředění krve po operaci. Pro internisty je důležité, že nyní je Pradaxa indikována i jako lék ředící krev u pacientů s fibrilací síní a u pacientů s již vzniklou hlubokou žilní trombózou a plicní embolií. Neléčená fibrilace síní ohrožuje pacienta vznikem krevních sraženin v srdci, které mohou způsobit ischemickou mozkovou mrtvici. Klasickým lékem ve zmíněných indikacích byl dříve zejména přípravek Warfarin, ten má však celou řadu nevýhod.
Hlavní nežádoucí účinky: Pokles množství hemoglobinu v krvi. Neobvyklé hodnoty laboratorních testů jaterní funkce. Vznik krevního výronu nebo modřiny po operaci. Alergie, nevolnost.
Cena: Je závislá na dávce účinné látky a na velikosti balení. Více se dozvíte zde. Jedná se o lék na lékařský předpis.
Xarelto
Toto je další moderní lék (nový lék na ředění krve). Jeho účinná složka rivaroxaban blokuje srážecí faktor Xa a má podobné přednosti jako Pradaxa. Využívá se rovněž v prevenci a léčbě hluboké žilní trombózy, plicní embolie a jako prevence mozkové mrtvice při fibrilaci síní.
Forma: Tablety. Xarelto se vyrábí v podobě tablet o síle 10, 15 a 20 miligramů. Lék nesmí být užíván bez doporučení lékaře, dávka závisí na dané indikaci a zdravotním stavu uživatele.
Princip účinku: Xarelto je přímý inhibitor koagulačního faktoru Xa. Svým působením tedy rivaroxaban blokuje koagulační kaskádu, čímž dosahuje efektu omezení krevní srážlivosti. Velkou výhodou je tabletová forma léku. Xarelto se nejprve využíval v prevenci hluboké žilní trombózy u pacientů po ortopedických operacích. Nyní je indikován i jako lék ředící krev u pacientů s fibrilací síní a u pacientů s již vzniklou hlubokou žilní trombózou a plicní embolií. Neléčená fibrilace síní ohrožuje pacienta vznikem krevních sraženin v srdci, které mohou způsobit ischemickou mozkovou mrtvici.
Hlavní nežádoucí účinky: U léku je minimální riziko předávkování. Nejsou nutné žádné speciální diety při užívání a žádné pravidelné monitorace účinnosti léku, to znamená, že chybí prakticky všechny nevýhody levnějšího Warfarinu.
Cena: Je závislá na dávce účinné látky a na velikosti balení. Více se dozvíte zde.
Eliquis
Účinnou látkou je sloučenina apixaban. Lék blokuje faktor X koagulační kaskády. Kvůli nižšímu výskytu krvácivých komplikací se tento preparát stává velmi oblíbeným a opět se využívá v prevenci a léčbě hluboké žilní trombózy, plicní embolie a jako prevence mozkové mrtvice při fibrilaci síní.
Forma: Tablety. Lék se vyrábí ve formě tablet o síle 2,5 a 5 miligramů a běžná dávka u jinak zdravého dospělého je 5 miligramů 2x denně. V případě potřeby lze dávku zmenšit (například u pacientů s chronickým selháváním ledvin). Na rozdíl například od Warfarinu není nutné měřit koncentraci léku v organismu a nejsou nutná žádná dietní opatření.
Princip účinku: Eliquis poměrně silně a selektivně tlumí aktivitu srážlivého faktoru X. Tento faktor je důležitým bodem takzvané koagulační kaskády, což je soubor vzájemně se aktivujících bílkovin, které nakonec umožní vznik fibrinu (fibrin se váže na krevní destičky a vytváří krevní sraženiny). Útlum faktoru X významně narušuje koagulační systém a vznik sraženin. Eliquis se využívá v situacích, kdy je nutné omezit tvorbu krevních sraženin. Patří sem například léčba nemocných s fibrilací síní, kdy má Eliquis zabránit ischemické mozkové mrtvici, dále pak léčba plicní embolie, léčba již vzniklé hluboké žilní trombózy a prevence vzniku žilní trombózy u nemocných po operačních zákrocích (typicky operační zákroky na dolních končetinách, jako je například implantace umělého kloubu). Používá se na ředění krve po operaci.
Hlavní nežádoucí účinky: Eliquis může vyvolat krvácivý stav s rozvojem nežádoucího krvácení. Člověk užívající tento preparát by jistě měl dávat pozor na poranění a neprovozovat rizikové sporty a jiné činnosti.
Cena: Je závislá na dávce účinné látky a na velikosti balení. Více se dozvíte zde.
3) Trombolytika – Léky z této skupiny se podávají nitrožilně. Jsou velmi účinné a dovedou přímo a rychle rozpustit již vzniklou sraženinu. Moderní léky této skupiny umožňují aktivovat v úvodu tohoto textu zmíněnou sloučeninu plazmin a tím sraženiny rozpouštět. Využití je například u rozsáhlých plicních embolií a někdy i u ischemických mozkových mrtvic. Aplikace se ovšem musí vždy maximálně zvážit, protože mohou srážení krve utlumit příliš a následným krvácením pacienta ohrozit nebo usmrtit.
Forma: Injekce.
Princip účinku: Fibrinolytika, též trombolytika, jsou léčiva používaná k rozpouštění již vytvořených trombů. Účinkují aktivací fibrinolytického systému, který je funkčním protikladem koagulačního systému. Nejprve je proenzym plazminogen (přítomný ve sraženině a v plazmě) přeměněn na plazmin. Za to jsou zodpovědné aktivátory plazminogenu (tkáňový aktivátor plazminogenu t-PA a aktivátor plazminogenu urokinázového typu u-PA), jejichž funkčním antagonistou je inhibitor aktivátoru plazminogenu 1 (PAI-1). Plazmin působí jako proteáza štěpící fibrin na degradační produkty (působí ale s malou substrátovou specifitou a dokáže štěpit i fibrinogen). Fibrinolytika tedy fungují jako aktivátory plazminogenu. Za normálních okolností je fibrinolýza omezena na trombus, volný plazmin je rychle neutralizován α2-antiplazminem. Pokud by došlo k systémové aktivaci fibrinolytického systému, nastala by nerovnováha a krvácení. Úspěšnost fibrinolýzy záleží na stáří trombu – čím je starší, tím je lýza obtížnější.
Hlavní nežádoucí účinky: Krvácení, a to až fatální.
Fibrinolytika I. generace: streptokináza, urokináza neselektivní, indukují systémovou fibrinolýzu.
Fibrinolytika II. generace: t-PA, anistrepláza, altepláza selektivní vazba na fibrin, není systémová fibrinolýza.
Cena: Není zveřejněna. Lék se podává pouze při hospitalizaci u akutních stavů, jako je:
- rozsáhlá plicní embolie,
- trombóza velkých žilních systémů,
- arteriální uzávěr, embolie v systémovém řečišti,
- akutní infarkt myokardu.
Jak ředit krev přírodně
Příroda nabízí účinné a bezpečné látky s účinkem proti srážení krve. Dvě vynikající přírodní látky na ředění krve jsou kajenský pepř a vitamin C. Obě tyto látky jsou též prospěšné pro cévy, mají pozitivní vliv na srdečně-cévní systém a patří mezi antioxidanty.
Přehled přírodních látek, které účinkují proti srážení krve:
- kajenský pepř (zejména kapsaicin v něm)
- vitamin C
- kurkuma
- česnek
- cibule
- oregano
- bromelain
- voda
- skořice
- kopr
- sušené ovoce a bobule jako hrozinky, brusinky, sušené švestky a třešně
- vitamin B6
- vitamin E
- Gingko biloba – jinan dvoulaločný
Dbejte na přísun tekutin, nejvhodnější je pitná voda nebo neperlivé minerálky s obsahem vápníku a hořčíku. Zahuštění krve může být způsobeno nedostatkem tekutin, ale i vysokými dávkami proteinů a kreatinu a podobných dusíkatých látek ve stravě. Také stres přispívá k zahuštění krve, společně s konzumací kávy a alkoholu.
Autor: © Mgr. Světluše Vinšová
Foto: © Tomer