Použití
Antidepresiva se obvykle užívají nejen na depresi, ale i k léčbě jiných psychiatrických poruch, jako jsou anxiozita, bipolární afektivní porucha, obsedantně kompulzivní poruchy, poruchy spánku a poruchy příjmu potravy. Produkce a spotřeba antidepresiv je enormní – jen v roce 2002 bylo v USA předepsáno 133 milionů antidepresiv.
Úplně prvními antidepresivy byly iproniazid (Marsilid) a imipramin (Tofranil), vyvinuté v padesátých letech 20. století. Od té doby byl na poli léčby deprese učiněn obrovský pokrok – postupně byly vyvinuty všechny v současnosti známé třídy antidepresiv. Všechny nějakým způsobem ovlivňují neuropřenašeče na synapsích. První vyvinutá antidepresiva spadala buď mezi tricyklická antidepresiva (TCA), nebo mezi inhibitory monoaminooxidázy (MAOI). Takzvané selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) byly objeveny později a jsou oblíbené pro svou relativně nízkou toxicitu či škodlivost. Prvním široce užívaným představitelem této skupiny byl fluoxetin (Prozac).
Druhy
SSRI, SARI, NRI, DARI – účinkují vždy na jeden konkrétní neurotransmiter. Nejčastěji se užívají SSRI pro zvýšení hladiny serotoninu a patří sem: Cipralex, Escitalopram, Elicea, Escitil, Esoprex, Lenuxin (všechny mají tutéž účinnou látku escitalopram), Citalopram, Citalec, Seropram (účinná látka citalopram), Seroxat, Remood (účinná látka paroxetin); Deprex, Prozac (účinná látka fluoxetin), Fevarin (účinná látka fluvoxamin), Zoloft, Asentra, Sertralin (účinná látka sertralin); ze skupiny SARI se často užívá Trittico (účinná látka trazodon).
SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu)
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu jsou v dnešní době nejčastěji předepisovaným druhem antidepresiv. Fungují na principu inhibice zpětného vychytávání neurotransmiteru serotoninu v presynaptickém úseku neuronu, čímž zvyšují množství serotoninu na synapsi. (Předpokládá se totiž, že jednou z příčin vzniku deprese je nedostatek serotoninu na synapsích.) Tato skupina léčiv má mírnější nežádoucí účinky než skupina MAOI a tricyklických antidepresiv, ale u některých pacientů je také méně účinná. Mezi SSRI patří fluvoxamin, fluoxetin, sertralin, paroxetin, citalopram a escitalopram.
Escitalopram
Escitalopram patří do skupiny antidepresiv nazývaných též selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Jak již bylo zmíněno výše, přípravky patřící do této skupiny ovlivňují serotoninový systém. A právě poruchy serotoninového systému jsou považovány za významný faktor v rozvoji deprese a úzkostných poruch.
Indikace: Používá se k léčbě deprese a úzkostných poruch (panická porucha s nebo bez agorafobie, sociální úzkostná porucha, generalizovaná úzkostná porucha a obsedantně kompulzivní porucha).
Vedlejší účinky: Podobně jako všechny léky, může mít i ESCITALOPRAM nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Nežádoucí účinky zpravidla odezní během několika týdnů léčby. Často však mohou být projevem nemoci samotné a v takovém případě postupně vymizí, jakmile se začnete cítit lépe.
SARI
Serotoninoví antagonisté a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu oproti předchozí skupině navíc blokují subtyp serotoninových receptorů 5HT2A, který je zodpovědný za serotoninové nežádoucí účinky, jako jsou nespavost, agitovanost a sexuální dysfunkce. Jediným zástupcem této skupiny je trazodon, který se využívá především k léčbě deprese provázené úzkostí nebo nespavostí a u sexuálně aktivních pacientů.
Tazodon – TRITTICO AC
Trittico AC patří mezi antidepresiva třetí generace s výrazným působením proti úzkosti, pocitům napětí, neklidu, poruchám spánku a sexuálních funkcí. Přípravek je velmi dobře snášen. Pro minimum nežádoucích účinků a lékových interakcí je vhodný i pro starší pacienty. Léková forma s řízeným uvolňováním umožňuje udržování rovnoměrné hladiny léčivé látky v krvi a dávkování jednou denně. Tablety lze dělit na 3 části, což je vhodné pro pozvolné nastavení optimální individuální léčebné dávky.
Indikace: Přípravek je určen k léčbě depresí různého původu, které mohou být spojeny s úzkostnými stavy, poruchami spánku nebo sexuálních funkcí.
Vedlejší účinky: Trittico je antidepresivum se sedativními účinky, které může vyvolat ospalost během prvních dnů terapie. Sedativní účinky většinou vymizí při pokračování léčby.
Následující nežádoucí účinky se vyskytly občas: bolesti hlavy, slabost, závratě, pokles krevního tlaku při vztyčení se, zpomalení srdeční činnosti a zrychlení srdeční činnosti, poruchy trávicího ústrojí jako nevolnost, zvracení, průjem, nespavost a snížená koncentrace, úbytek hmotnosti, třes, zmatenost a kožní vyrážka. Občas byly při užívání přípravku Trittico AC hlášeny projevy serotoninového syndromu (vysoká teplota, záškuby ve svalech, zmatenost nebo neklid) a křeče, zvláště při podávání s jinými psychofarmaky. Vzácně byly zaznamenány srdeční arytmie, změny v krevním obrazu (agranulocytóza, trombocytopenie a anemie) a změny jaterních funkcí (žloutenka, poškození jaterních buněk). V těchto případech by měla být terapie trazodonem okamžitě zastavena. Stejně jako u jiných alfa-adrenolytických látek byl trazodon velmi vzácně spojen s priapismem (přetrvávající a bolestivé ztopoření penisu). Pacienti, u nichž dojde k tomuto nežádoucímu účinku, by měli okamžitě léčbu zastavit.
NRI
Inhibitory zpětného vychytávání noradrenalinu zvyšují množství noradrenalinu v centrálním nervovém systému. Mají pozitivní efekt na koncentraci a motivaci, působí mírně povzbudivě. Kromě vedlejších účinků běžných u všech antidepresiv mohou navíc zvyšovat krevní tlak, a proto se doporučuje jej během léčby pravidelně kontrolovat. Řadíme sem dva preparáty – reboxetin (Edronax, Vestra) a atomoxetin (používá se u dětí v léčbě ADHD).
Edronax
Má spíše stimulační účinky.
Indikace: Je vhodný u depresí s únavou, celkovým zpomalením a nadměrnou spavostí.
Vedlejší účinky: Nežádoucími účinky mohou být sucho v ústech, zácpa, potíže s močením, dále nespavost, neklid, bolesti hlavy, provokace epileptických záchvatů, zvýšení hormonů štítné žlázy a prolaktinu. Nedoporučuje se užívat u nemocných s hypertrofií prostaty, se srdečním onemocněním, vysokým krevním tlakem a samozřejmě u osob užívajících IMAO.
SNRI
Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu jsou novější formou antidepresiv, která působí jak na serotoninové, tak na noradrenalinové receptory. U části pacientů mají lepší výsledky než léky typu SSRI, a to díky duálnímu působení, vedlejší účinky jsou přitom stejné (až na riziko zvýšení krevního tlaku jako u NRI). Mezi SNRI patří například Venlafaxin, Efectin, Argofan, Velaxin, Olwexya (účinná látka venlafaxin). U mírnějších depresí dobře pomáhá třezalka tečkovaná, slabší inhibitor vychytávání všech tří zmíněných neurotransmiterů (serotoninu, noradrenalinu i dopaminu), ale nesmí se kombinovat s antidepresivními léky.
Venlafaxin
Indikace: Venlafaxin je lék proti depresi a úzkostným stavům, jako je generalizovaná úzkostná porucha a další. Působí tak, že v mozku na nervových spojích zvyšuje množství chemických látek, které se podílejí na utváření nálady a pohody (serotonin a noradrenalin). Patří k antidepresivům 4. generace a pomůže i lidem, u nichž selhala antidepresiva 3. generace (SSRI a jiná).
Vedlejší účinky: Venlafaxin je dobře snášený a přitom účinný lék.
MAOI
Inhibitory monoaminooxidázy jsou silná antidepresiva předepisovaná po selhání SSRI i tricyklických antidepresiv. Zabraňují odbourávání neurotransmiterů dopaminu, serotoninu a noradrenalinu. Jejich nevýhoda spočívá v kontraindikaci mezi tímto typem antidepresiv a jinými léky a dokonce i některými druhy jídla. Novější selektivní a reverzibilní MAOI (RIMA), mezi které patří například moklobemid, nevyžadují žádná dietní opatření a mají velmi málo nežádoucích účinků, oproti SSRI třeba nezpůsobují sexuální dysfunkci.
Moklobemid – APO-MOCLOB
Moklobemid zvyšuje hladiny látek, které umožňují přenos nervových impulsů v mozku. Zvýšení hladin těchto látek zpět k normálním hodnotám pomáhá k projasnění nálady a k návratu normálního prožívání.
Indikace: APO-MOCLOB je předepisován lékařem k léčbě deprese. Pokud trpíte depresí, můžete pociťovat smutnou (depresivní) náladu, ztrátu zájmu o každodenní činnosti. Můžete také pociťovat jeden či více následujících příznaků: výrazné zvýšení tělesné hmotnosti nebo naopak snížení tělesné hmotnosti bez toho, že držíte dietu, poruchy spánku, neklid, netečnost, pocit ztráty energie, pocity vlastní zbytečnosti, pocity přehnaného nebo neodůvodněného provinění se nebo ztrátu koncentrace. Pacienti léčení přípravkem APO-MOCLOB se většinou vracejí do normálního, radostného a aktivního stavu. APO-MOCLOB projasňuje náladu a umožňuje cítit se lépe. Také koncentrace a kvalita spánku pacientů léčených přípravkem APO-MOCLOB se zlepšuje. APO-MOCLOB může být předepsán lékařem i k léčbě sociální fobie. Pokud trpíte sociální fobií, máte výrazný a trvalý strach z toho být pozorován nebo hodnocen ostatními lidmi. To vás vede k vyhýbání se jedné nebo i více sociálním situacím, jako je například mluvení na veřejnosti, nebo dokonce i konzumace jídla a pití za přítomnosti jiných lidí, psaní na veřejnosti a podobně. Vyhýbání se těmto situacím postupně narušuje vaše pracovní schopnosti, schopnost podílet se na veřejných aktivitách a každodenní vztahy s ostatními lidmi.
Vedlejší účinky: Pacienti léčení přípravkem APO-MOCLOB pociťují méně strachu, méně se vyhýbají výše uvedeným sociálním situacím a jsou schopni lépe se vyrovnat s každodenním životem.
Tricyklická antidepresiva
Tricyklická antidepresiva jsou nejstarším typem léků na depresi. Zabraňují zpětnému vychytávání neurotransmiterů (serotoninu, noradrenalinu a dalších). V současnosti se nasazují až po selhání novějších selektivních inhibitorů (SSRI, SNRI), zejména v těžkých případech. Mají totiž více vedlejších účinků, například bušení srdce a zrychlený tep, zmatenost, rozostřené vidění a další. Do skupiny těchto léčiv patří: Amitriptylin (účinná látka amitriptylin), Prothiaden (účinná látka dosulepin), Anafranil (účinná látka clomipramin) a další. Zvláštním členem této skupiny je Coaxil (účinná látka tianepin), který zpětné vychytávání naopak podporuje; přesto však pomáhá u lehčích depresí a jeho výhodou je, že jej lidé obvykle velmi dobře snášejí.
Clomipramin
Clomipramin je lék spadající do kategorie tricyklických antidepresiv. V 60. letech 20. století byl uveden na trh švýcarskou společností Geigy, dnes známou jako Novartis. Prodává se pod obchodním názvem Anafranil. V ČR jej lze zakoupit pouze na lékařský předpis.
Indikace: Je prvním antidepresivem, které mělo pozitivní účinek na pacienty s obsedantně kompulzivní poruchou (OCD), a je považován za základní lék pro pacienty s OCD. Nástup účinku se liší, udává se 2 až 3 týdny. Někdy dochází k plnému efektu až po 2 až 3 měsících.
Vedlejší účinky: Vedlejší účinky jsou zpravidla mírné a vymizí během prvních několika týdnů léčby. Výskyt vedlejších účinků je individuální. Na rozdíl od antidepresiv 3. generace SSRI má clomipramin více vedlejších účinků. Mezi hlavní patří poruchy sexuálních funkcí, dále může krátce zvýšit či snížit tlak.
Vedlejší účinky antidepresiv
Antidepresiva mají často vedlejší účinky. Mezi nejobvyklejší patří:
- u SSRI a SNRI: ztráta libida, neschopnost dosažení orgasmu, nevolnost (zpočátku, poté většinou vymizí), bolesti hlavy, apatie, ztráta motivace, živé sny a noční můry;
- u SARI: ortostatická hypotenze, závrať, sucho v ústech;
- u MAOI: přibírání na váze, živé sny a noční můry, sexuální dysfunkce;
- u tricyklických antidepresiv: apatie, ztráta motivace, přibírání na váze, sexuální dysfunkce, změny činnosti srdce, rozostřené vidění.
Autor: © svevi
Foto: © Oskar