Dělení léků na ředění krve
Léky ředící krev mají tlumivý efekt zejména na funkci destiček a na koagulační kaskádu, při speciálních příležitostech se používají léky, které sraženinu rozkládají na principu aktivace plazminu. Jejich užití musí být ovšem dobře indikováno, protože mohou být pro pacienta velmi nebezpečné. Léky na ředění krve se používají v profylaxi a také jako léky na ředění krve po operaci. Podle účinku na krevní složky odborníci dělí přípravky na ředění krve na:
- Protidestičkové léky – to jsou léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou, mimo jiné se aplikují i jako první pomoc při infarktu myokardu.
- Léky působící proti koagulačním faktorům – mezi ně patří mimo jiné i heparin.
- Trombolytika – rozpouštějí již vzniklé sraženiny, podávají se nitrožilně, účinkují velmi rychle.
Zástupci
Warfarin
Warfarin tlumí jednu z cest koagulační kaskády tím, že blokuje tvorbu některých koagulačních faktorů v játrech. Jedná se o široce užívaný lék. Výhodou je možnost podávání v tabletkách, nevýhodou je pomalý nástup a ústup účinku, obvykle několik dnů. Účinnost Warfarinu se kontroluje z krevního náběru jako takzvaný Quick test neboli test INR. Hodnota INR vypovídá, kolikrát pomaleji se vlivem Warfarinu dotyčnému člověku sráží krev oproti normě. INR 1,7 tak znamená, že se krev sráží 1,7x pomaleji. Jako účinná a přitom bezpečná hladina Warfarinu se udává INR 2–3, tedy krev srážející se 2–3x pomaleji než normálně. Předávkování Warfarinem je i při správném užívání relativně časté. V případě potřeby rychlého snížení INR lze podat protilátku, kterou jsou preparáty obsahující vitamin K, obvykle lék Kanavit. Stejně tak lze podat mraženou plazmu, která obsahuje chybějící koagulační faktory. Vzhledem ke schopnosti Warfarinu těžce poškodit plod nesmí být Warfarin užíván v těhotenství.
Xarelto
Jeho účinná složka rivaroxaban blokuje srážecí faktor Xa a má podobné přednosti oproti Warfarinu jako Pradaxa. Opět se využívá v prevenci a léčbě hluboké žilní trombózy, plicní embolie a jako prevence mozkové mrtvice při fibrilaci síní.
Pradaxa
Je nový lék na ředění krve. Účinnou látkou je sloučenina dabigatran, která v jistém bodě blokuje koagulační kaskádu. Mezi výhody patří užívání v tabletkové formě a minimální možnost předávkování při správném užívání. Pradaxa se používá při prevenci a léčbě hluboké žilní trombózy, plicní embolie a jako prevence mozkové mrtvice při fibrilaci síní. Velkou výhodou Pradaxy je existence speciální protilátky, která může v případě nutnosti účinek Pradaxy téměř okamžitě vyrušit (preparát Praxbind).
Eliquis
Účinnou látkou je sloučenina apixaban, která blokuje faktor X koagulační kaskády. Kvůli nižšímu výskytu krvácivých komplikací se tento preparát stává velmi oblíbeným a využívá se při prevenci a léčbě hluboké žilní trombózy, plicní embolie a jako prevence mozkové mrtvice při fibrilaci síní.
Lixiana
Lixiana je nový lék (od roku 2016) ve fázi klinických zkoušek, který patří mezi léky na ředění krve. Účinnou látkou je sloučenina edoxaban. Edoxaban funguje jako přímý inhibitor koagulačního faktoru Xa. Svým působením tedy edoxaban blokuje koagulační (srážecí) kaskádu a tím dosahuje efektu omezení krevní srážlivosti. Lixiana bude využívána v prevenci hluboké žilní trombózy u pacientů po ortopedických operacích, dále pak jako lék ředící krev u pacientů s fibrilací síní a u nemocných s již vzniklou hlubokou žilní trombózou a plicní embolií. Neléčená fibrilace síní ohrožuje pacienta vznikem krevních sraženin v srdci, které mohou způsobit ischemickou mozkovou mrtvici. Výhodou je krátký poločas účinku, minimální riziko předávkování, žádná nutnost speciální diety při užívání a žádná nutnost pravidelné monitorace účinnosti léku, to znamená, že zde chybí prakticky všechny nevýhody levného Warfarinu. Hlavní nevýhodou je neexistence účinného protiléku (antidota). V případě nežádoucích krvácivých komplikací ještě není známa účinná látka, která by účinek edoxabanu zvrátila. Nicméně brzy bude taková protilátka dostupná.
Vessel Due F
Vessel Due F je lék předepisovaný zejména u cévních onemocnění a lze jej zařadit mezi slabší léky na ředění krve. Jeho účinnou látkou je sloučenina sulodexid. Sulodexid ovlivňuje na více místech takzvanou koagulační kaskádu, což je složitý systém bílkovin, které umožňují srážení krve. Sulodexid snižuje tvorbu krevních sraženin a urychluje rozpouštění sraženin již vzniklých. Často se podává jako doplněk při léčbě hluboké žilní trombózy a stavů s ní spojených. Dále se pak předepisuje u stavů se zhoršeným prokrvením, například u nemocí drobných cév u cukrovky 1. typu a 2. typu, jako je diabetická retinopatie oka a postižení cév dolní končetiny včetně diabetické nohy. Účinnost léku není příliš vysoká, takže jej lze považovat spíše za doplněk k některým jiným slabším lékům na ředění krve. Z nežádoucích účinků byly někdy pozorovány trávicí obtíže.
Heparin
Heparin má běžné využití hlavně při léčbě náhlých srdečních příhod, například infarktu. Dokáže zabraňovat srážení krve a zároveň rozpouští krevní sraženiny. Samotná látka se vyskytuje jak v lidském organismu, tak v přírodní formě. Heparin je navíc lék, který je v nemocnici třeba pro zdravotní sestry velmi jednoduše přístupný. Heparin lze sice podle odborníků monitorovat jednoduchým laboratorním testem, to však platí pouze v případě, že se předem ví, že je hledán heparin a že ho bylo podáno hodně. Že by někdo svévolně podal heparinu více, se při běžných testech nepředpokládá.
Clexane
Patří do skupiny léků, které tlumí jeden z koagulačních faktorů a tím narušují koagulační kaskádu. Obvykle se podává v malých dávkách každý den v nemocnici ležícím pacientům jako prevence vzniku žilní trombózy. Ve velkých dávkách je ve zdravotnických zařízeních ekvivalentem Warfarinu. Podává se ve formě podkožních injekcí, které se zpravidla aplikují do břicha (a způsobují modřiny). Hlavní výhodou je velmi malé riziko předávkování a velmi rychlý nástup a odeznění účinku (účinek vymizí cca do 12–24 hodin od aplikace). Nevýhodou je, že proti němu neexistuje žádná protilátka a v případě podání se prostě musí počkat, až účinek vymizí. Účinnost nízkomolekulárního heparinu se může kontrolovat z krevního náběru pomocí hodnot anti-Xa. Hodnota anti-Xa okolo 0,4 představuje preventivní účinnost, hodnoty 0,8–1,2 představují vysokou terapeutickou účinnost.
Fragmin
Fragmin patří do skupiny nízkomolekulárních heparinů a mezi léky proti srážení krve. Využívá se v malé dávce při prevenci vzniku hluboké žilní trombózy a plicní embolie, ve vysokých dávkách se používá i v léčbě těchto nemocí. Vyšší dávky nízkomolekulárního heparinu se po omezenou dobu podávají i při léčbě povrchových zánětů žil a aplikuje se také pacientům s fibrilací síní jako prevence před vznikem krevní sraženiny, která by mohla způsobit mozkovou mrtvici. V dnešní době dostává preventivní menší dávky nízkomolekulárního heparinu většina pacientů v nemocničních zařízeních, obzvláště imobilní pacienti a pacienti po operačních zákrocích.
Zibor
Zibor má účinnou látku bemiparin a řadí se mezi nízkomolekulární hepariny. Je jedním z běžně používaných léků na ředění krve. Prodává se ve formě injekčních roztoků, přičemž dostupné dávky jsou: 3 500 jednotek (v 0,2 mililitrech), 5 000 jednotek (v 0,2 mililitrech), 7 500 jednotek (v 0,3 mililitrech) a 10 000 jednotek (v 0,4 mililitrech). Lékař předepíše podle váhy jednu z těchto dávek, kterou si pak pacient aplikuje. Relativně dlouhý poločas účinku Ziboru umožňuje podávat jej pouze 1x denně. Zibor se většinou aplikuje podkožně do kůže břicha nebo do stehen. Injekce jsou již předpřipravené, takže si člověk vpíchne celý obsah lékařem předepsané injekce. Jehlička je velmi drobná, aplikace nebolí, někdy však může trochu štípat a při opakovaném podání se v místě vpichů mohou začít tvořit modřiny. Tento nízkomolekulární heparin se může v malé dávce využít v prevenci vzniku hluboké žilní trombózy a plicní embolie, ve vysokých dávkách se používá i v léčbě těchto dvou nemocí. Vyšší dávky nízkomolekulárního heparinu se po omezenou dobu podávají při léčbě povrchových zánětů žil a aplikují se i pacientům s fibrilací síní (a podobnými poruchami rytmu) jako prevence před vznikem krevní sraženiny, která by mohla způsobit mozkovou mrtvici. Účinek Ziboru se monitoruje podle hladiny anti-Xa, kterou lze zjistit z běžného krevního náběru. Zibor může podobně jako ostatní léky naředění krve způsobit krvácivé komplikace. Velkou nevýhodou je neexistence protilátky, která by jeho účinek dokázala rychle vyrušit. Akutní operační zákroky proto nemohou být prováděny krátce po aplikaci většího množství tohoto léku. Z dalších komplikací se může objevit nedostatek krevních destiček (včetně takzvané heparinem indukované trombocytopenie) a zvýšení jaterních testů.
Fraxiparine
Fraxiparine je nízkomolekulární heparin a je jedním z běžně používaných léků na ředění krve. Účinnou složkou léku je sloučenina nadroparin. Nadroparin pomáhá blokovat srážlivé procesy v krvi, přesněji řečeno dochází k zablokování funkce srážecího faktoru Xa, který je důležitou součástí takzvané koagulační kaskády. Koagulační kaskáda je zodpovědná za srážení krve a její narušení lékem proto snižuje tendenci vytvářet sraženiny. Fraxiparine lze v malé dávce využít při prevenci vzniku hluboké žilní trombózy a plicní embolie, ve vysokých dávkách se používá i v léčbě těchto dvou nemocí. Vyšší dávky nízkomolekulárního heparinu se po omezenou dobu podávají i při léčbě povrchových zánětů žil a aplikují se i pacientům s fibrilací síní jako prevence před vznikem krevní sraženiny, která by mohla způsobit mozkovou mrtvici. Existují i další indikace podávání, ale ty výše zmíněné jsou rozhodně nejčastější. Fraxiparine se vyrábí v podobě roztoku, který se nachází v předpřipravených injekcích o objemu 0,2 až 1 mililitr a koncentraci 100 mg/ml. Běžně se aplikuje podkožně do břicha, místa vpichu se střídají. Jehlička je velmi drobná, aplikace nebolí, někdy však může trochu štípat a při opakovaném podání se v místě vpichů mohou začít tvořit modřiny. Dávka pro dospělého člověka je přísně individuální. Čistě orientačně řekněme, že preventivní dávka se podává 1x denně, léčebná terapeutická dávka 2x denně. Objem roztoku vhodný pro preventivní dávku se udává v mililitrech: váha člověka (v kg) děleno 200. To znamená, že u průměrného 80kilogramového člověka je to dávka cca 0,4 ml podkožně 1x denně. Léčebná dávka se v mililitrech odhadem vypočítá jako váha člověka (v kg) děleno 100. To znamená, že u průměrného 80kilogramového člověka je to dávka cca 0,8 ml podkožně 2x denně. Existuje řada faktorů, kvůli kterým se dávka individuálně upravuje, například stavy s chronickým selháváním ledvin. Neopatrná aplikace může vést k předávkování, a proto rozhodnutí o dávkování léku patří pouze do rukou zkušeného lékaře! Účinek Fraxiparine se monitoruje podle hladiny anti-Xa, kterou lze zjistit z běžného krevního náběru. To umožňuje dávku přípravku individualizovat pro daného člověka. Fraxiparine může podobně jako ostatní způsobit krvácivé komplikace, naštěstí však nemá dlouhý poločas účinku (12–24 hodin). Velkou nevýhodou je ovšem neexistence protilátky, která by jeho účinek dokázala rychle vyrušit. Akutní operační zákroky proto nemohou být prováděny krátce po aplikaci většího množství tohoto léku. Z dalších komplikací se může objevit nedostatek krevních destiček, včetně takzvané heparinem indukované trombocytopenie a zvýšení jaterních testů.
Arixtra
Arixtra se řadí mezi nízkomolekulární hepariny a je jedním z běžně používaných léků na ředění krve. Účinnou složkou léku je sloučenina fondaparinux. Fondaparinux pomáhá blokovat srážlivé procesy v krvi, kdy dochází k zablokování funkce srážecího faktoru Xa, který je důležitou součástí takzvané koagulační kaskády. Koagulační kaskáda je zodpovědná za srážení krve a její narušení lékem proto snižuje tendenci vytvářet sraženiny. Přípravek Arixtra lze využít jako prevenci vzniku hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Přípravek je možné podat i při léčbě povrchových zánětů žil. Arixtra se vyrábí v podobě roztoku, který má různé síly od 1,5 do 10 miligramů. Běžně se aplikuje podkožně do břicha, místa vpichu se střídají. Jehlička je velmi drobná, aplikace nebolí, někdy však může trochu štípat a při opakovaném podání se v místě vpichů mohou začít tvořit modřiny. Běžná dávka u dospělého člověka je 2,5 miligramu preparátu 1x denně. Účinek léku Arixtra lze monitorovat podle hladiny anti-Xa, která se dá zjistit z běžného krevního náběru. Na rozdíl od ostatních nízkomolekulárních heparinů není nicméně hladina anti-Xa tolik vypovídající. Arixtra může podobně jako ostatní léky na ředění krve způsobit krvácivé komplikace, naštěstí však nemá dlouhý poločas účinku (18–24 hodin). Velkou nevýhodou je neexistence protilátky, která by účinek dokázala rychle vyrušit. Akutní operační zákroky proto nemohou být prováděny krátce po aplikaci většího množství tohoto léku. Z dalších komplikací se může objevit nedostatek krevních destiček a zvýšení jaterních testů.
Léky na ředění krve bez předpisu
Mezi léky na ředění krve bez předpisu patří Anopyrin, ten patří mezi sloučeniny, které tlumí schopnost krevních destiček se shlukovat (takzvaná agregace destiček). Z účinných látek je to zejména kyselina acetylsalicylová (ASA), která náleží do skupiny nesteroidních protizánětlivých léků. ASA užívaná v malé dávce 100 miligramů denně uspokojivě působí na snížení krevní srážlivosti, aniž by se ve velké míře vyskytovaly nežádoucí účinky. Efekt léku přetrvává několik dnů, a proto se musí vysadit s předstihem před plánovanou operací. Nejpoužívanějšími léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou jsou Anopyrin a Godasal. K dispozici je ovšem i varianta injekční (Kardegic, Aspegic), která se obvykle jednorázově aplikuje v rámci odborné první pomoci při infarktu.
Autor: © Mgr. Světluše Vinšová
Foto: © TOm