Odborný název
Forskolin neboli kopřiva indická patří do čeledi hluchavkovitých. Výtažek z této rostliny je nazývaný Coleus Forskohlii, je obsažen převážně v kořenech rostliny. Tento výtažek je součástí komerčních přípravků na hubnutí včetně produktu na astma. Známá synonyma: Plectranthus forskohlii, Plectranthus forskohlii, Plectranthus kilimandscharo, Plectranthus Grandis, Coleus forskohlii, Coleus barbatus a Coleus coerulescens. Rostlina je původem ze subtropických a tropických oblastí Indie a východní Afriky, roste do výšky 60 cm a má velké, měkké listy. Sdružené purpurově modré květy se objevují od podzimu do pozdního jara. Některé z těchto druhů v rámci rodu je obtížně odlišit, což vede k nejasné taxonomii.
Historie
Forskolin má významný vliv na lidské zdraví. Předpokládá se, že nejdříve se Forskolin používal k léčbě astmatu, protože Forskolin má podobné účinky jako moderní léky na astma. Má také bohatou historii starou stovky let. Byl rozsáhle používán v mnoha tradičních lékařských systémech, včetně těch v Brazílii, ve východní a střední Africe, stejně jako v Indii a dalších asijských zemích. Tradiční lékařské použití zahrnovalo léčbu poruch trávení (bolesti břicha, žaludeční a střevní křeče, nevolnost a jako projímadlo), kůže (popáleniny, rány, štípnutí hmyzem, alergie), infekce (například syfilis a pásový opar) a další použití, včetně ztuhlosti šíje a revmatismu. Forskolin byl dokonce používán u amenorey (vynechání menstruace po více měsíců) i jako perorální antikoncepce.
Forskolin byl také používán k léčbě srdce, krevního oběhu a u rakoviny. V roce 1970 byla prokázána kardiovaskulární aktivita rostliny a to tak, že forskolin přímo aktivuje adenylátcyklázu (AC). V Indii se běžně tato rostlina pěstuje jako u nás okurky.
Chemické složení
Hlavními složkami jsou diterpenoidy a silice. Obsah esenciálního oleje závisí na místě a času sklizně a skládá se hlavně z mono- a seskviterpenů. Bylo popsáno přibližně 70 diterpenoidů obsažených v listech.
Použití a farmakologie
Princip mechanismu, kterým forskolin vykazuje svoji aktivitu je stimulace AC, čímž se zvýší buněčné cAMP. Chemická modifikace forskolinu vede k polotovarům syntetických sloučenin s mírnou selektivitou pro jednotlivé izoformy cyklázy, včetně srdeční typu 5 střídavého proudu. Stimulace AC je považována za mechanismus, kterým forskolin uvolňuje hladké svalstvo; nicméně, bylo zjištěno, že eforskolin působí i prostřednictvím jiných systémů, včetně transportu glukózy a iontových kanálů.
Antitrombotický účinek
Bylo prokázáno studií in vitro inhibice shlukování krevních destiček přes AC stimulaci pomocí účinků prostaglandinů. Byl také popsán inhibiční účinek na C-kinázové aktivace krevních destiček.
Údaje získané testováním na zvířatech
Při experimentech na potkanech, králících a na ovcích byly prokázány antitrombotické vlastnosti.
Klinické údaje
Forskolin aktivuje AC a prokázal také silné pozitivní inotropní vlastnosti, které byly synergické s isoproterenolem. Starší, malé klinické studie ukázaly, že forskolin zlepšuje koronární průtok krve a infarktu a funkci levé komory a zvyšuje průtok krve v mozku a ledvinách.
Klinické použití forskolinu je omezeno vzhledem k jeho nízké rozpustnosti ve vodě a nízké orální biologické dostupnosti. Tato skutečnost vedla k vývoji a studiu colforsinu (NKH477), což je ve vodě rozpustný derivát. Colforsin má vyšší afinitu k AC infarktu. Přípravek colforsin (Adehl) je schválen pro použití v Japonsku, kde byly provedeny omezené studie v kardiochirurgii, srdečního selhání, a mozkového vasospasmu.
Forskolin má mnoho dalších pozitivních účinků na lidské zdraví:
Astma a alergie
Mnoho léků používaných k léčbě astmatu a alergie zvyšuje hladinu cAMP. Forskolin efektivně uvolňuje hladké svalstvo, což má za následek bronchodilataci, zlepšení prostupnosti dýchacích cest a zvýšení vitální kapacity a usilovně vydechnutého objemu vzduchu. Ústní forskolin fungoval lépe, než kromoglicinová kyselina v prevenci astmatických záchvatů u dětí a dospělých s mírnou a střední formu astmatu, zatímco inhalační forskolin nebyl lepší než beklomethason při zlepšení funkce plic. V omezeném počtu studií byl forskolin také testován jako bronchodilatans - látka, která způsobuje dilataci (roztažení) průdušek a průdušinek, snižuje tak aerodynamický odpor a zlepšuje tím průchodnost dýchacích cest.
Dávkování při astma: Oralní forskolin byl zkoumán za použití 10 mg denně po dobu 2 až 6 měsíců.
Cévy a krevní tlak
Forskolin zesiluje cévní stěny a stejně tak i pomáhá srdci produkovat silnější srdeční tep. Forskolin také pomáhá rozšiřovat cévy, čímž snižuje krevní tlak.
Zvýšení hustoty kostí
Přestože to nebylo původním cílem výzkumu, zjistilo se, že Forskolin výrazně posiluje hustotu kostí, čímž se posiluje celé tělo. Vědci zjistili nárůst hustoty kostí u mužů, kteří užívali Forskolin po dobu 12 týdnů. Vlivem Forskolinu na hustotu kostí se budou zabývat další studie.
Imunitní systém
Čeleď hluchavkovitých rostlin je známá svými protizánětlivými a imunitní soustavu posilujícími vlastnostmi. Uživatelé forskolinu zaznamenali zkrácení doby rekonvalescence po nemocích a pozorovali, že příznaky onemocnění nebyly tak závažné. Forskolin tím, že aktivuje makrofágy a lymfocyty, podporuje zvýšení imunitního systému.
Energie
V několika klinických studiích vědci zjistili, že účastníci, kteří užívali Forskolin, pozorovali významné snížení únavy. Přesný mechanismus zatím nebyl zjištěn.
Nádorové metasázy
Forskolin je silný inhibitor agregace krevních destiček, stejně jako silný inhibitor rakovinného bujení u myší. Vědci navrhli, aby se forskolin stal součástí prevence proti nádorovým metastázám.
Centrální nervová soustava
Použití forskolinu ve studiích zahrnujících CNS do značné míry souvisí s problematikou depresí. Při klinických studiích na zvířatech radioaktivně označený forskolin prokázal, že se váže na membrány v krysím mozku. Forskolin prokázal silnou antidepresivní aktivitu u krys. Klinické studie k prokázání těchto vlastností u lidí chybí, nicméně případová studie využívající nitrožilní infuzi forskolinu prokázala přechodnou elevaci nálady u některých depresivních a schizofrenních pacientů.
Obezita
V současné době kvalitní klinické studie, které by dokládaly tvrzení o antiobezitních vlastnostech forskolinu chybí. Dvě starší studie naznačují, že lokálně aplikovaný forskolin cream snížil lokalizovaný tuku na stehnech obézních žen bez nutnosti diety nebo cvičení. Malá (N = 30), randomizovaná klinická studie provedená u obézních mužů, zaznamenala pokles tělesného tuku, zvýšení kostní hmoty a trend změn v aktivní tělesné hmotě po 12 týdnech forskolinu v porovnání s placebem. Také bylo prokázáno zvýšení sérového testosteronu. Nežádoucí účinky nebyly hlášeny.
Při zkušebním nasazení mezi ženami nebyly nalezeny žádné změny v rozložení jejich tělesného tuku, z toho vyplývá, že forskolin u těchto žen nepodpořil jejich hubnutí. Nebyly nalezeny žádné změny v různých metabolických markerech nebo laboratorních indexech, s výjimkou pozitivních změn v bílých krvinkách, hladiny vápníku, ALT a hladiny kyseliny močové.
Patent k prohlášení o podpoře nárůstu svalové hmoty a o antidepresivní aktivitě extraktu forskolinu byl udělen společnosti Sabinsa v roce 1998, a další patent byl udělen v roce 2006. Forskolin Active tak může být doplňkem při hubnutí a udržování normální tělesné kompozice zejména u mužů.
Dávkování při obezitě: Byla zkoumána dávka 250 mg 10% forskolin - extraktu podávaného dvakrát denně po dobu 12 týdnů.
Použití forskolinu
Forskolin má více možností užívání a měl by být užíván s opatrností. Byly vyvinuty forskolinové deriváty, které se mohou použít v kardiovaskulárních případech. Kvalitní klinické studie bohužel chybí. Doložit tvrzení o vlastnostech při hubnutí pomocí orálního forskolinu a inhalačního forskolinu u pacientů s astmatem jsou omezené.
Kontraindikace
Informace o kontraindikacích chybí.
Těhotenství
Informace týkající se bezpečnosti a účinnosti při těhotenství a kojení chybí a to z humánního hlediska. Testování produktu v těhotenství je zakázáno, jakož i u dětí.
Interakce
Nebyly zdokumentovány, ale pozor by si měli dát pacienti užívající léky proti srážlivosti krve, jako například warfarin. U těchto pacientů může dojít k výkyvům a měli by být pravidelně sledováni krevním vyšetřením.
Nežádoucí účinky
Byly zaznamenány nežádoucí účinky tachykardie a arytmie při současném podání colforsinu a forskolinových derivátů. Pacienti se syndromem polycystických onemocnění ledvin by se měli užívání forskolinu vyhnout.
Recenze
Na téma Forskolinu se v médiích vedou skutečně dlouhé a živé diskuse. Nejnovější doplněk stravy. Kdo ví, kde je pravda. Farmaceutické firmy stále bojují s někým, kdo by se jim opovážil konkurovat a ti, kteří se snaží nabízet pilulky, které člověku možná dopomohou zhubnout, ale zničí funkci orgánů, ti jsou druhý extrém. Pro tělo je hubnutí pomocí pilulek obrovská zátěž. Zdravé hubnutí znamená úbytek váhy maximálně 3 kg za měsíc, nikoli 12 kg.
Moderním trendem je hubnout co nejrychleji, nejlépe bez diet a bez cvičení. Optimální váhový úbytek je však 0,5 – 1 kg za týden. Rychlejší hubnutí by mohlo vést k jojo efektu a dalším zdravotním komplikacím. Pokud tedy chceme zhubnout trvale, zaměřme se na vyvážený jídelníček určený k hubnutí. Zdravé hubnutí můžeme také podpořit vhodnými přípravky na hubnutí, ať už to jsou koktejly na hubnutí či nejrůznější tablety na hubnutí. V poslední době je velmi populární zelená káva na hubnutí. Správný jídelníček je však jen polovina úspěchu. K tomu, abychom dosáhli naší vysněné postavy, je třeba zařadit také vhodné cvičení.
Zdroj informací: http://www.drugs.com/npp/forskolin.html
Autor: © svevi